logo

融化漸凍的心 最新資訊

利魯唑的療效及注意事項

發布時間 : 2018-11-09 15:25:41 作者 : 融化漸凍的心項目 閱讀量 : 305

得了肌萎縮側索硬化癥要怎么治療呢?這是許多患者比較關心的問題。治療肌萎縮側索硬化癥臨床上常用利魯唑。利魯唑片是一種中中樞神經系統藥物,唯一得到美國FDA批準的治療肌萎縮側索硬化癥的藥物,對阿爾茨海默病、帕金森病、腦卒中或腦損傷等神經傷害或退行性疾病均有明顯療效。

肌萎縮性側索硬化癥或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病,至今沒有一種有效的治療方法,只能用藥物延緩病情的發展。利魯唑最早實行國產治療肌萎縮側索硬化癥的新藥,明顯預防谷氨酸引起的急、慢性細胞損傷,保護神經細胞,成功延長肌萎縮側索硬化癥患者生命的抗興奮毒性藥物。

BBB.jpg

臨床治療的一線用藥,首選用藥。利魯唑是屬于治療肌萎縮側索硬化癥患者的一線用藥,不會耽誤治療時間或者用錯藥的風險。可對延長存活期和/或推遲氣管切開的時間,給治療爭取有效時間。

屬于高科技國外高尖端產品。利魯唑是目前被公認唯一能延緩ALS發展的藥物。國產品種與進口品種在進行生物利用度和生物等效性研究時,無明顯差異。是國內唯一對其進行了多中心、雙盲安慰劑對照試驗治療藥物。

安全好、療效高、療程短。引進國產后,迄今已進行了多項臨床研究試驗,其中規模最大的包括 959名患有肌萎縮側索硬化癥(ALS)的病人,經利魯唑(50, 100, 200mg/d)治療18個月后,有效率高達87%,生存率明顯提高,而且ALS患者對利魯唑耐受性較好。 重復劑量給藥時(50mg利魯唑片,每日兩次,十天以療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內達到穩態期。

吸收好、毒副作用小。利魯唑屬于小分子治療藥,吸收迅速,并于60至90分鐘內達最大血漿濃度。大約劑量的90%被吸收。利魯唑口服后迅速吸收(大約為 90%),其絕對生物利用度為60%。藥物的最大血藥濃度(Cmax)及AUC與給藥劑量(25-100mg,一日兩次),在人體中分布廣泛;其主要在臟代謝,從腎臟排泄,就是對高齡者、腎功能低下者體內的代謝與在健康成年人體內代謝無顯著差異,對血壓、心率及心電圖等指標沒有影響。

治療的針對性很強,治療機理清楚。利魯唑最大的特點是可通過血腦屏障。肌萎縮側索硬化癥(ALS)的發病機理,學者認為谷氨酸(是中樞神經系統主要的興奮型神經遞質)在此疾病中是造成細胞死亡的原因。利魯唑通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來表現其神經保護作用,多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率來達到治療的目的。

CCC.jpg

1.有肝臟疾患或轉氨酶水平異常增高者慎用利魯唑片。肝臟疾病患者慎用,應定期檢查肝功能。如首有肝臟疾患請告知醫師,因為本品可能不適合您。

2.本品每日的用量是2片(100mg),超過2片不會帶來更好的治療效果,反而增加副作用。

3.在服用本品期間需要定期檢查肝功能的情況,如出現發熱現象(體溫升高),須立即與醫生聯系,排除是該藥物引起的。

4.服用本品時應禁止過度飲酒,因為可能發生白細胞(具有重要的抗感染作用)計數減少。

5.服用本品后如感到眩暈或頭暈,不應駕駛或操作機器。

特別提示:一般用完1-2個月后進行一次檢查,根據醫囑決定是否要改變用藥劑量。

  本文摘自諾本醫藥

香港二肖中特图